„Biased“ agonista je ligand, který stabilizuje pro sebe specifickou aktivní konformaci receptoru, čímž aktivuje některé signální dráhy, ale jiné ne. Biased agonisté mohou představovat nový typ farmakoterapeutika s s potlačenými vedlejšími účinky.
Receptory pro acetylcholin muskarinového typu jsou receptory spřažené s G-proteiny (GPCR), které se nacházejí v plazmatické membráně mnoha typů buněk typů a tkání. Tyto receptory zprostředkovávají přenos signálu z extracelulárního prostředí dovnitř buňky. Změny v signalizaci přes muskarinové receptory hrají důležitou roli v řadě neurologických a psychiatrických poruch, např. Alzheimerově chorobě, schizofrenii a také u vnitřních onemocnění, např. astmtu a hyperaktivitě močového měchýře.
„Biased“ agonismus: Agonista A více aktivuje signální dráhu 1, kdežto agonista B vyvolává jinou konformaci receptoru než agonista A a více aktivuje signální dráhu 2. (Z Kenakin a Christopoulos 2013)
„Biased“ agonista je ligand, který stabilizuje pro sebe specifickou aktivní konformaci receptoru, čímž aktivuje některé signální dráhy, ale jiné ne. Biased agonisté mohou představovat nový typ farmakoterapeutika s s potlačenými vedlejšími účinky. Výsledky některých studií naznačují, že někteří muskarinoví agonisté, i když se váží se stejnou afinitou ke všem podtypům muskarinového receptoru, aktivují jednotlivé podtypy receptorů v různé míře a vykazují signalizační bias. Pochopení molekulárních mechanismů signalizačního biasu na muskarinových receptorech může usnadnit vývoj nových antagonistů a agonistů s požadovanou funkční selektivitou.
